Винпоцетин Форте-Акос табл. 10мг №30

Неврология: симптоматическая терапия последствий ишемического инсульта, сосудистойвертебробазилярной недостаточности, сосудистой деменции, атеросклероза сосудовголовного мозга, посттравматической и гипертонической энцефалопатии.

Офтальмология: хронические сосудистые заболевания сетчатки и сосудистой оболочкиглаза.Отология: снижение слуха перцептивного типа, болезнь Меньера, ощущение шума вушах.Во избежание осложнений применять строго по назначению врача.

- Гиперчувствительность к винпоцетину или другим компонентам препарата.

- Беременность, период грудного вскармливания.

- Редкие наследственные заболевания: непереносимость галактозы, лактазнаянедостаточность, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

- Детский возраст до 18 лет (вследствие отсутствия данных клинических исследований).

С осторожностью

Синдром удлиненного интервала QT, прием препаратов, вызывающих удлинениеинтервала QT.

Фармакотерапевтическая группа: психостимулирующее и ноотропное средство 

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Механизм действия винпоцетина складывается из нескольких элементов: он улучшаетмозговой кровоток и метаболизм головного мозга, оказывает благоприятное воздействиена реологические свойства крови.Нейропротективное действие реализуется за счет снижения неблагоприятногоцитотоксического влияния возбуждающих аминокислот. Блокирует потенциал-зависимыеNa+ и Са2+ каналы и NMDA- и АМРА-рецепторы. Повышает нейропротективное действиеаденозина. Винпоцетин стимулирует метаболизм головного мозга: он увеличивает захвати потребление глюкозы и кислорода. Повышает толерантность к гипоксии; увеличиваеттранспорт глюкозы, единственного источника энергии для ткани головного мозга, черезгематоэнцефалический барьер; смещает метаболизм глюкозы в сторону энергетическиболее выгодного аэробного пути. Селективно ингибирует Са2+-кальмодулинзависимуюцГМФ-фосфодиэстеразу; повышает содержание циклического аденозинмонофосфата(цАМФ) и циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ) головного мозга, концентрациюАТФ и соотношение АТФ/АМФ в тканях головного мозга; усиливает обмен серотонина инорадреналина в головном мозге, стимулирует норадренергическую нейромедиаторнуюсистему, а также оказывает антиоксидантное действие; в результате всех этих эффектоввинпоцетин оказывает церебропротективное действие.Улучшает микроциркуляцию в головном мозге за счет ингибирования агрегациитромбоцитов, снижения патологически повышенной вязкости крови, повышенияспособности эритроцитов к деформации и ингибирования захвата аденозина;способствует переходу кислорода в клетки за счет снижения к нему сродства эритроцитов.Избирательно увеличивает мозговой кровоток за счет увеличения мозговой фракциисердечного выброса, снижения церебрального сосудистого сопротивления безсущественного влияния на системные показатели кровообращения (артериальноедавление (АД), сердечный выброс, частоту сердечных сокращений, общеепериферическое сосудистое сопротивление); не вызывает эффект «обкрадывания». Нафоне применения винпоцетина улучшается кровоснабжение поврежденных (но еще ненекротизированных) участков ишемии с низкой перфузией («обратный эффектобкрадывания»).

Фармакокинетика

Всасывание

Винпоцетин быстро всасывается после приема внутрь и через 1 ч достигает максимальнойконцентрации в крови (Сmax). Всасывание происходит главным образом в проксимальныхотделах кишечника. Не подвергается метаболизму при прохождении через стенкукишечника.

Распределение

В доклинических исследованиях введения радиоактивно меченого винпоцетина внутрь онопределялся в наивысших концентрациях в печени и желудочно-кишечном тракте.Максимальная концентрация в тканях отмечается через 2-4 часа после приема внутрь.Количество радиоактивного изотопа в головном мозге не превышало такового в крови.Связь с белками в организме человека – 66 %. Объем распределения составляет 246,7 ±88,5 л, что свидетельствует о значительном связывании с тканями. Биодоступность приприеме внутрь – 7 %. Клиренс составляет 66,7 %, что превышает плазменный объемпечени (50 л/ч), метаболизм преимущественно внепеченочный.

Метаболизм

Основным метаболитом винпоцетина является аповинкаминовая кислота (АВК), долякоторой у человека составляет 25 – 30 %. После приема винпоцетина внутрь площадь подкривой «концентрация-время» АВК в 2 раза больше таковой после внутривенноговведения. Это свидетельствует о том, что АВК образуется в процессе метаболизмапервого прохождения винпоцетина. Другими известными метаболитами являютсягидроксивинпоцетин, гидрокси-АВК, дигидрокси-АВК-глицинат, а также их конъюгаты с3глюкуронидами и/или сульфатами. В доклинических исследованиях выявлено, что внеизмененном виде винпоцетин выделяется в небольшом количестве.При заболеваниях печени и почек коррекции дозы не требуется в связи с особенностьюметаболизма винпоцетина – отсутствием кумуляции.

Выведение

При многократном приеме в дозе 5 и 10 мг кинетика винпоцетина линейная. Равновесныеконцентрации составляли 1,2 ± 0,27 нг/мл и 2,1 ± 0,33 нг/мл соответственно. Периодполувыведения у человека - 4,83 ± 1,29 ч. В исследованиях с радиоактивной меткойпрепарат выводился почками и через кишечник в пропорции 60:40. В доклиническихисследованиях значительная часть радиоактивности выявлялась в желчи, но значимаякишечно-печеночная циркуляция не найдена. Аповинкаминовая кислота выводитсяпочками путем простой клубочковой фильтрации, период полувыведения зависит отпринятой дозы и пути введения винпоцетина.

Фармакокинетика у особых групп пациентов (возраст, сопутствующие заболевания)

Выявлено, что фармакокинетика винпоцетина у пожилых пациентов значимо неотличается от таковой у молодых пациентов, кумуляция препарата отсутствует. Поэтомувинпоцетин можно назначать пациентам с нарушениями функции печени и почекдлительно и в обычных дозах.

Побочное действие

В ходе клинических исследований наиболее часто нежелательные реакции возникали вследующих системно-органных классах (по классификации Медицинского словаря длярегуляторной деятельности), которые приведены в соответствии с частотойвозникновения: нечасто (от ≥1/1 000 до <1/100), редко (от ≥1/10 000 до <1/1 000); оченьредко (<1/10 000).

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

Редко: лейкопения, тромбоцитопения.Очень редко: анемия, агглютинация эритроцитов.Нарушения со стороны иммунной системыОчень редко: реакции гиперчувствительности.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания

Нечасто: гиперхолестеринемия.Редко: снижение аппетита, анорексия, сахарный диабет.

Нарушения психики

Редко: бессонница, нарушение сна, беспокойство.Очень редко: эйфория, депрессия.

Нарушения со стороны нервной системы

Нечасто: головная боль.Редко: головокружение, расстройство вкуса, ступор, односторонний парез, сонливость,амнезия.Очень редко: тремор, спазмы.

Нарушения со стороны органа зрения

Редко: отек соска зрительного нерва.Очень редко: гиперемия конъюнктивы.Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушенияНечасто: вертиго.Редко: гиперакузия, гипоакузия, шум в ушах.

Нарушения со стороны сердца

Редко: ишемия / инфаркт миокарда, стенокардия, брадикардия, тахикардия,экстрасистолия, ощущение сердцебиения.Очень редко: аритмия, фибрилляция предсердий.

Нарушения со стороны сосудов

Нечасто: снижение АД.Редко: повышение АД, «приливы», тромбофлебит.Очень редко: лабильность АД.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Нечасто: дискомфорт в животе, сухость во рту, тошнота.Редко: боль в эпигастрии, запор, диарея, диспепсия, рвота.Очень редко: дисфагия, стоматит.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканейРедко: эритема, гипергидроз, зуд, крапивница, сыпь.Очень редко: дерматит.

Общие расстройства и нарушения в месте введения

Редко: астения, недомогание, чувство жара.Очень редко: чувство дискомфорта в грудной клетке, гипотермия.

Лабораторные и инструментальные данные

Нечасто: снижение АД.Редко: повышение АД, гипертриглицеридемия, депрессия сегмента ST на ЭКГ,уменьшение / увеличение числа эозинофилов, повышение активности «печеночных»ферментов.Очень редко: уменьшение / увеличение числа лейкоцитов, эритропения, уменьшениетромбинового времени, повышение массы тела.

Если любые из указанных в инструкции нежелательных реакций усугубляются, илиВы заметили любые другие нежелательные реакции, не указанные в инструкции,сообщите об этом лечащему врачу.

Передозировка

Данные о передозировке винпоцетином отсутствуют. Однократный прием 360 мгвинпоцетина не вызывал клинически значимых реакций, в том числе, со сторонысердечно-сосудистой системы.Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Взаимодействия не наблюдается при одновременном применении с бетаадреноблокаторами (пиндолол, хлоранолол), клопамидом, глибенкламидом, дигоксином,аценокумаролом, гидрохлоротиазидом и имипрамином.Одновременное применение винпоцетина и альфа-метилдопы иногда вызывало некотороеусиление гипотензивного эффекта, поэтому при таком лечении требуется регулярныйконтроль артериального давления.Несмотря на отсутствие данных, подтверждающих возможность взаимодействия,рекомендуется проявлять осторожность при одновременном назначении с препаратами,действующими на центральную нервную систему и с препаратами противоаритмическогои антикоагулянтного действия.

Особые указания

Наличие синдрома удлиненного интервала QT и прием препаратов, вызывающихудлинение интервала QT, требует периодического контроля ЭКГ.Таблетка Винпоцетин Форте-АКОС содержит 91 мг лактозы моногидрата. Пациенты стакими редкими наследственными заболеваниями, как непереносимость галактозы,дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция, не должны принимать данныйпрепарат.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Данные о влиянии винпоцетина на способность управлять транспортными средствами иработать с механизмами отсутствуют.

Беременность

Винпоцетин проникает через плацентарный барьер и поэтому противопоказан прибеременности. При этом его концентрация в плаценте и в крови плода ниже, чем в кровибеременной. Тератогенное и эмбриотоксическое действие не выявлено. В исследованияхна животных при введении больших доз возникали плацентарные кровотечения испонтанные аборты, вероятно, в результате усиления плацентарного кровотока.

Период грудного вскармливания

Винпоцетин проникает в грудное молоко. В исследованиях с применением меченоговинпоцетина радиоактивность грудного молока была в десять раз выше, чем в кровиматери. В течение 1 часа в грудное молоко проникает 0,25 % принятой дозы препарата.Поскольку винпоцетин проникает в грудное молоко, а данные о влиянии винпоцетина надетей грудного возраста отсутствуют, применение его во время грудного вскармливанияпротивопоказано.

Внутрь, после еды.Обычно суточная доза составляет 15-30 мг (по 5-10 мг 3 раза в день).Начальная суточная доза составляет 15 мг. Максимальная суточная доза 30 мг.

При заболеваниях почек и печени препарат назначают в обычной дозе, отсутствиекумуляции позволяет проводить длительные курсы лечения.

Состав на 1 таблетку:

Действующее вещество: винпоцетин – 10,0 мг.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая,кальция стеарат, тальк, кремния диоксид коллоидный (аэросил).

При температуре не выше 25 ºС в оригинальной упаковке (пачке картонной).Хранить в недоступном для детей месте.